鹽酸度洛西汀腸溶膠囊內(nèi)容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒。用于治療抑郁癥。那么，鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學(xué)會如何呢？

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要成份：鹽酸度洛西汀。化學(xué)名：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽分子式：C18H19NOS·HCL分子量：333.88。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學(xué)：度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時（變化范圍為8-17小時），在治療范圍之內(nèi)其藥代動力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時，藥物開始被吸收（Tlag），口服6小時后度洛西汀達到最大血漿濃度（Cmax）。進食不影響Cmax，但是將延遲達峰時間6-10小時，略微降低吸收程度，約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比，度洛西汀的吸收滯后3小時，表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性（>90%），主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進一步氧化。體外試驗中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物，有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，大約20%經(jīng)糞便排出。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的不良反應(yīng)：MDD急性期治療的安慰劑對照研究中，接受度洛西汀治療的患者中，發(fā)生率≧2%以及高于安慰劑組的不良反應(yīng)。其中最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≧5%，且至少是安慰劑組發(fā)生率的兩倍)包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(詳情請咨詢專科醫(yī)生)尿急-度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應(yīng)用度洛西汀治療的過程中出現(xiàn)尿急，應(yīng)當考慮藥物導(dǎo)致的可能性。實驗室變化-9周MDD或13周DPNP安慰劑對照研究中，與基線比較，度洛西汀治療結(jié)束后，ALT、AST、CPK和堿性磷酸(醋)酶均值出現(xiàn)輕度增高。

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（實習(xí)編緝：陳志方）