伊曲康唑口服液為黃色或淡黃色帶粘稠性的澄明液體帶有櫻桃香味。伊曲康唑口服液的主要成份為伊曲康唑。那么,伊曲康唑口服液的孕婦用藥是怎樣呢?
伊曲康唑口服液主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。伊曲康唑口服液主要代謝產(chǎn)物為羥基伊曲康唑,伊曲康唑口服液在體外試驗中顯示了與伊曲康唑相當(dāng)?shù)目拐婢钚?,伊曲康唑口服液血漿濃度為原形藥物的2倍。伊曲康唑口服液經(jīng)體外試驗顯示,CYP3A4是參與伊曲康唑代謝的主要酶。
伊曲康唑口服液口服伊曲康唑后吸收迅速。伊曲康唑口服液單劑量口服伊曲康唑后,伊曲康唑口服液2.5小時內(nèi)可達(dá)血漿濃度峰值。觀察到的伊曲康唑絕對生物利用度約為55%。伊曲康唑口服液餐后立即服藥,伊曲康唑口服液口服生物利用度增高30%。伊曲康唑口服液一周內(nèi),伊曲康唑口服液以無活性的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿(約35%)和糞便(約54%)排泄。伊曲康唑口服液原形藥物經(jīng)腎臟排泄的約為劑量的0.03%以下,伊曲康唑口服液經(jīng)糞便排泄的約為劑量的3-18%。
伊曲康唑口服液的血漿蛋白結(jié)合率較高(99.8%),伊曲康唑口服液主要是與白蛋白結(jié)合,羥基代謝產(chǎn)物的蛋白結(jié)合率為99.6%。伊曲康唑口服液與脂質(zhì)具有很高的親和力,血漿中僅有0.2%的伊曲康唑以游離形式存在。伊曲康唑口服液的表觀分布容積較高(]700L),表明其組織分布廣泛,伊曲康唑口服液在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高2-3倍,伊曲康唑口服液在角質(zhì)層和皮膚中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿藥物濃度高4倍,腦中的藥物濃度與血漿藥物濃度相當(dāng)。
伊曲康唑口服液的孕婦用藥:動物試驗中,本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況,但孕婦仍應(yīng)禁用。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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