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必利勁用于成年男性的劑量是多少呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/27 17:15:08
    導讀:必利勁吸收口服后,必利勁被迅速吸收,必利勁大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。必利勁的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。

必利勁的主要成份為鹽酸達泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽;達泊西汀鹽酸鹽((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺鹽酸鹽)。那么,必利勁用于成年男性的劑量是多少呢?

必利勁對射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。必利勁吸收口服后,必利勁被迅速吸收,必利勁大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。必利勁的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。必利勁空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。

必利勁攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),必利勁還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;必利勁對攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。必利勁在大鼠中,必利勁通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結(jié)構(gòu)。

必利勁對支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實現(xiàn)射精。必利勁可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時間。必利勁治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。必利勁對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導。

必利勁為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精;必利勁用于因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。

必利勁用于成年男性(18至64歲)的劑量:對于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi),可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動力學部分)。如果醫(yī)生選用本品治療早泄,應當在使用該藥品治療后首個4周評價風險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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