因?yàn)槿槟杆玫拇蟛糠?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/yyzd/" name="InnerLinkKeyWord">藥物均能從乳汁中排泄,有些藥物如紅霉素、硫氧嘧啶等在乳汁中的深度還高于母血的濃度,嬰兒吃奶的同時(shí)把藥物也吃了下去。由于嬰兒對藥物的吸收代謝過程還不成熟,藥物在體內(nèi)的代謝、排泄較慢,容易在體內(nèi)蓄積。因此,乳母服藥必須謹(jǐn)慎。顛茄磺芐啶片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長,需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速,代謝主要由肝細(xì)胞水解酶分解,峰值作用時(shí)間1~2小時(shí),作用持續(xù)時(shí)間4小時(shí),經(jīng)腎排泄。哺乳期婦女可以服用顛茄磺芐啶片嗎?
顛茄磺芐啶片(瀉利停)可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。顛茄磺芐啶片(瀉利停)可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響。顛茄磺芐啶片(瀉利停)在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。故哺乳期婦女不宜應(yīng)用顛茄磺芐啶片(瀉利停)。
顛茄磺芐啶片(瀉利停)為復(fù)方制劑,含活性成份磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、顛茄流浸膏。為類白色片。顛茄磺芐啶片(瀉利停)口服。首劑4片,以后一次2片,第一天服3次,以后一日2次,3~5天一個(gè)療程,繼續(xù)服用需遵醫(yī)囑。用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。
顛茄磺芐啶片(瀉利停)的禁忌如下:1.對SMZ和TMP過敏者禁用;2.由巨幼紅細(xì)胞性貧血患者禁用。3.孕婦及哺乳期婦女禁用。4.新生兒及2個(gè)月的嬰兒禁用。5.重度肝腎功能損害者禁用。6.青光眼、眼內(nèi)壓高患者禁用。7、心動過速,患者禁用。8、前列腺肥大患者禁用。9、幽門梗阻患者禁用。
顛茄磺芐啶片(瀉利停)的注意事項(xiàng)如下:1.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。2.肝臟損害??砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。3.腎臟損害??砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期間應(yīng)多飲水,保持高尿流量,如應(yīng)用本品療程長、劑量大時(shí),除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。5、胃與十二指腸潰瘍及心力衰竭患者慎用。
顛茄磺芐啶片為復(fù)方制劑,是磺胺類廣譜抗菌藥?;前芳讗哼颍⊿MZ)與甲氧芐啶(TMP)有協(xié)同抑菌和殺菌作用。對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強(qiáng)。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機(jī)制為:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng),對其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來細(xì)菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。顛茄為M膽堿受體阻斷藥,能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿作用,主要系抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的自主性效應(yīng)器部位乙酰膽堿的活動,受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動也被抑制。抑制平滑肌、心肌、竇房結(jié)和房室結(jié),以及外分泌腺等的興的興奮。較大量的顛茄也能減少胃腸的蠕動和分泌,降低輸尿管和膀胱的張力,對膽總管和膽囊僅略為松馳。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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