每種藥都有適合自己使用的一個群,那么,孕婦可以服用磷酸西格列汀片嗎?
健康受試者口服[14C]標記的西格列汀一周內(nèi),由糞便(13%)或由尿(87%)中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時,腎清除率大約為350mL/min。
西格列汀的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。西格列汀是人類有機陰離子轉(zhuǎn)運子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運的臨床相關(guān)性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物,p-糖蛋白可能也參與介導了腎臟對西格列汀的清除。然而,p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素,并不會減少西格列汀的腎臟清除。
在胚胎器官形成期,大鼠和家兔口服給予西格列汀的劑量分別高達250mg/kg和125mg/kg時未產(chǎn)生畸形(按照成人每日推薦劑量100mg計算,分別達人體暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時,觀察到胚胎肋骨畸形(缺失、發(fā)育不全和波狀肋骨)的發(fā)生率有輕度升高(按照成人每日推薦劑量100mg計算,大約是人體暴露量的100倍)。在大鼠口服給予劑量達每日1000mg/kg時,觀察到雄性和雌性后代斷奶前平均體重有輕微降低,雄性后代斷奶后體重增加。然而,動物生殖研究結(jié)果并不總是能夠預測人體的反應情況。
目前沒有在懷孕婦女中進行充分的和對照良好的研究;因此,本品在懷孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖藥物一樣,不建議在懷孕女性中使用本品。
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(責任編輯:王慧娜)
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