曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。那么,曲萊會出現(xiàn)嗜睡現(xiàn)象嗎?
曲萊主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。曲萊和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,曲萊抑制了神經(jīng)元的重復放電,曲萊減少突觸沖動的傳播。曲萊通過增加鉀的傳導性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。
曲萊用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,曲萊治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,曲萊并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。
曲萊最常不良反應包括:嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞等現(xiàn)象,超過10%的患者會出現(xiàn)上述反應。
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(實習編緝:張桂平)
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