鹽酸伐地那非片主要成份為鹽酸伐地那非?;瘜W(xué)名為:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。
鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。適應(yīng)癥為治療男性陰莖勃起功能障礙。
那么,鹽酸伐地那非片有哪些藥理作用?
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學(xué)過程。在性刺激過程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調(diào)節(jié)。
cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。
伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應(yīng)。
酶的純化試驗表明,伐地那非是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,其對人PDE5的IC50為0.7nM。
伐地那非對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。在體外試驗中,伐地那非通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。
在清醒的兔試驗中,伐地那非使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。
勃起反應(yīng):一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用伐地那非20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用伐地那非的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。
如果您想購買或了解更多關(guān)于本品的信息,不妨登錄方舟健客上藥店。購買本品,選擇方舟健客上藥店,藥品價格優(yōu)惠,質(zhì)量有保障,購買方便快捷。如需要購買,可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客上藥店讓您享受全新購買體驗。
(實習(xí)編輯:李曲紅)
上一篇:鹽酸伐地那非片的臨床試驗是... 下一篇:鹽酸伐地那非片有哪幾點毒理...鹽酸伐地那非片(艾力達)市場價:會員價:¥
鹽酸伐地那非片(艾力達)(非賣品)市場價:會員價:¥
鹽酸伐地那非片(艾力達)市場價:會員價:¥
鹽酸伐地那非片(艾力達)2盒促銷裝市場價:會員價:¥