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多潘立酮片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有影響嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/24 15:09:32
    導(dǎo)讀:本品不易透過(guò)血腦屏障。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明,多潘立酮在腦內(nèi)的濃度很低,同時(shí)顯示出多潘立酮對(duì)外周多巴胺受體有極強(qiáng)的作用。

是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,多潘立酮片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有影響嗎?

本品為外周多巴胺受體阻滯劑,直接作用于胃腸壁,可增加食道下部括約肌張力,防止胃-食道反流,增強(qiáng)胃蠕動(dòng),促進(jìn)兩排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng),抑制惡心、嘔吐,并能有效地防止膽汁反流,不影響胃液分泌。

本品不易透過(guò)血腦屏障。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明,多潘立酮在腦內(nèi)的濃度很低,同時(shí)顯示出多潘立酮對(duì)外周多巴胺受體有極強(qiáng)的作用。在使用者(尤其成人)中罕見(jiàn)錐體外系反應(yīng),但多潘立酮會(huì)促進(jìn)腦垂體催乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由于其對(duì)外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)多巴胺受體的雙重阻滯作用。

本品空腹口服后吸收迅速,30-60分鐘可達(dá)峰值血藥濃度。胃酸減少會(huì)影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血裝蛋白結(jié)合率為91-93%。健康志愿者單劑量口服本品,血漿半衰期為7-9小時(shí),嚴(yán)重腎功能不全的患者半衰期有所延長(zhǎng)。本品幾乎全部在肝內(nèi)代謝。用診斷性抑制劑進(jìn)行的體外代謝試驗(yàn)表明,CYP3A4是細(xì)胞色素P-450參與多潘立酮N-去烴化作用的主要形式,而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有CYP3A4,CYP1A2和CYP2E1。通過(guò)尿液排泄總量為31%,原形藥占1%;糞便排泄總量66%,原形藥占10%。

多潘立酮片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有影響:非常罕見(jiàn):錐體外系副作用、驚厥、嗜睡、頭痛。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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