鹽酸舍曲林片的平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。
那么,鹽酸舍曲林片的作用強(qiáng)大嗎?
鹽酸舍曲林片為白色薄膜衣片,片芯也為白色。舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿意后,繼續(xù)服用鹽酸舍曲林片可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。
鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下,鹽酸舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示鹽酸舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取抑制劑,對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
體外研究顯示,鹽酸舍曲林對(duì)腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A、5HT1B、5HT2)或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用,抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長(zhǎng)期給予鹽酸舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。鹽酸舍曲林對(duì)單胺氧化酶沒(méi)有抑制作用。
服用鹽酸舍曲林片應(yīng)注意劑量,避免過(guò)量用藥,大劑量時(shí)可能誘發(fā)癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺(jué)異常等。另外有一部分患者是不能或者應(yīng)謹(jǐn)慎使用鹽酸舍曲林片的,閉角型青光眼、癲癇病、嚴(yán)重心臟病患者慎用,肝腎功能不全者慎用或減少用量。
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(實(shí)習(xí)編輯:鄭葵航)
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