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腎功能不全患者使用他達(dá)拉非片是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/23 17:18:17
    導(dǎo)讀:他達(dá)拉非片服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。

他達(dá)拉非片為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非?;瘜W(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,腎功能不全患者使用他達(dá)拉非片是怎樣呢?

他達(dá)拉非片于口服后快速吸收,他達(dá)拉非片服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響,他達(dá)拉非片可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片的服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。

他達(dá)拉非片的平均分布容積約63升,他達(dá)拉非片進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。

他達(dá)拉非片主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。他達(dá)拉非片這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13,000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。

他達(dá)拉非片用于用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調(diào)整劑量。對于重度腎功能不全的患者,最大推薦劑量為10mg。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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