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草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/23 16:40:14
    導(dǎo)讀:草酸艾司西酞普蘭片為口服藥品,使用時(shí)需注意對(duì)草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過(guò)敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑合用。

草酸艾司西酞普蘭片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。使用時(shí)可以與食物同時(shí)服用,適用于治療抑郁癥。那么,草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.吸收:口服吸收完全,不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,來(lái)士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。

2.分布:口服給藥后的表觀分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。

3.代謝:草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P4502C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),口服藥物的血漿清除率約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng),來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性,大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。老年患者與年輕患者相比,老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比,老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者,西酞普蘭的半衰期約為肝功正?;颊叩?倍(83小時(shí):37小時(shí)),其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類(lèi)人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性,因此具有藥理活性的S-對(duì)映體的增加幅度目前尚不清楚,因而對(duì)這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。

方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢(xún),熱線電話(huà):400-086-5111。

以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請(qǐng)登錄方舟健客,這里我們有專(zhuān)業(yè)的醫(yī)生為您解答。

(實(shí)習(xí)編輯:林博)

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