布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑的不良反應會有什么呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過結(jié)合反應失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在尿液中,檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的不良反應是:
因為本品含有布地奈德和福莫特羅,這兩種藥物的不良反應在使用本品時均可出現(xiàn)。兩藥合并使用后,不良反應的發(fā)生率未增加。最常見的不良反應是β2一受體激動劑治療時所出現(xiàn)的可預期的藥理學不良反應,如震顫和心悸。這些反應通常是輕度的并在治療后的幾天內(nèi)消失。
1.常見(>1/100)中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛心血管系統(tǒng):心悸骨骼肌肉系統(tǒng):震顫呼吸道:口咽部念珠菌感染、咽部輕度刺激、咳嗽和聲嘶。
2.不常見心血管系統(tǒng):心動過速骨骼肌肉系統(tǒng):肌肉痙攣中樞神經(jīng)系統(tǒng):焦慮、躁動、緊張、惡心、眩暈、睡眠紊亂。
3.罕見(<1/1000)皮膚:皮疹、尋麻疹、瘙癢;呼吸道:支氣管痙攣。
4.十分罕見但其中一些可能很嚴重的不良反應包括:布地奈德:精神病學癥狀如抑郁、行為異常(主要見于兒童)、糖皮質(zhì)激素全身作用的癥狀和體征(包括腎上腺功能低下)、速發(fā)和遲發(fā)性過敏反應(包括皮炎、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣)、以及青腫等。福莫特羅:心絞痛、高血糖癥、味覺異常、血壓異常。和其他吸入治療一樣,罕見發(fā)生反常的支氣管痙攣。心房顫動、室上性心動過速和早搏等心率失常曾見于其他β2-激動劑治療時。
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(實習編緝:邵澤妹)
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