恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋片用于肝功能不全患者是怎樣呢?
恩替卡韋片在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片主要以原形通過腎臟清除,恩替卡韋片的清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。
恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。恩替卡韋片的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片用于肝功能不全患者:在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對(duì)照人群的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此,無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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