恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的適應(yīng)癥是怎樣呢?
恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。
恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。
恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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