每種藥都有適合自己使用的一個群,那么,孕婦可以服用恩替卡韋分散片嗎?
吸收:健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
食物對口服吸收的影響:進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
分布:藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。
代謝和清除:在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。
在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。
本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。
恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡后,方可使用本品。
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(實習編輯:王博英)
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