鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮。那么，鹽酸齊拉西酮膠囊會出現(xiàn)體位性低血壓嗎？

鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物：苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細胞組分研究表明，經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。

鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期（T1/2）約為7小時，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。

鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明，鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（[1%）和糞便（[4%）排泄。

鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經(jīng)胃腸道吸收良好，鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1—3天達到穩(wěn)態(tài)血濃度，鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。

鹽酸齊拉西酮膠囊的體位性低血壓：齊拉西酮可能引起一些患者發(fā)生體位性低血壓，出現(xiàn)頭暈、心動過速、昏厥等，特別是在用藥初期和劑量調(diào)整期。這可能與齊拉西酮的α1－腎上腺素拮抗劑特性有關(guān)。齊拉西酮誘發(fā)昏厥的發(fā)生率為0.6%。有心血管病史（心肌梗塞、缺血性心臟病、心衰或傳導(dǎo)異常）、腦血管病史或易于出現(xiàn)低血壓的軀體疾病病史（脫水、血容量不足和服用抗高血壓藥）的患者應(yīng)慎用齊拉西酮。

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（實習(xí)編緝：陳志東）