拜復樂的主要成份為莫西沙星。用于治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)。那么,拜復樂的藥物過量是怎樣呢?
拜復樂從血漿和唾液中被排出的平均半衰期為12小時拜復樂??诜?00mg藥物后的平均總體表觀清除率為179-246ml/min。拜復樂的腎清除率為24-53ml/min,提示腎臟通過腎小管能部分重吸收該藥。拜復樂的原形和第二階段的代謝產物在達到平衡后幾乎能完全回收,拜復樂的回收率為96-98%,且與給藥途徑無關,沒有發(fā)生氧化代謝的跡象。
拜復樂可以很快分布到血管外間隙。拜復樂的藥時曲線下面積(AUC)高(6kg*h/l),拜復樂的穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss接近2l/kg。拜復樂在唾液中藥物濃度比血藥濃度高。拜復樂在0.02-2mg/l范圍的體外和體內試驗表明,無論藥物濃度如何,拜復樂的蛋白結合率約為45%,拜復樂主要與血漿白蛋白結合,由于蛋白結合率低,游離峰濃度]10倍MIC。
拜復樂在下列組織中達到高濃度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬細胞,支氣管組織),竇(篩竇,上頜竇,鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液),拜復樂的藥物濃度超過血藥濃度。拜復樂在組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內、皮下)。拜復樂經檢測,拜復樂在腹腔的組織及體液和女性生殖道中有高藥物濃度。
拜復樂的藥物過量:關于過量的研究資料非常有限,單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服,連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應。一但服用過量拜復樂時,應根據(jù)患者狀況采取適當支持措施。
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(實習編緝:邵澤妹)
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