藥物代謝動力學主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化，包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)的藥物代謝動力學是怎么樣的？

帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續(xù)服用30天，平均清除半衰期約為21小時（CV32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無藥理活性。在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評價帕羅西汀藥代動力學的資料。

1.吸收和分布。口服后本品能完全吸收，吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時間稍長，穩(wěn)態(tài)時的Cmax為61.7ng/ml．Tmax為5.2hr，Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時（CV32%）。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。基于AUC0-24計算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗預測數(shù)值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。采用在單劑量給藥的同時進食/不進食的方法，研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時，AUC略有增加（6%），但Cmax增加較多（29%），血漿濃度達峰時間從64小時縮短到49小時。本品95%與血漿蛋白結合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。

2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。帕羅西四?？诜蘸蟮闹饕x產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價復合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時的藥代動力學過程表現(xiàn)為非線性等。

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(實習編緝：羅海媚)