鹽酸伐昔洛韋片(唐人風(fēng))用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。鹽酸伐昔洛韋片(唐人風(fēng))可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。鹽酸伐昔洛韋片的主要成份是什么?
鹽酸伐昔洛韋片(唐人風(fēng))的主要成份為:鹽酸伐昔洛韋。為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。
鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。鹽酸伐昔洛韋片體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對哺乳動物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于鹽酸伐昔洛韋片在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗(yàn)中,鹽酸伐昔洛韋片與阿昔洛韋具有相同的安全性。
鹽酸伐昔洛韋片口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本品進(jìn)入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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