藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么他達(dá)拉非片(希愛力)的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

吸收他達(dá)拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)?？诜酒泛蟮慕^對(duì)生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。

服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。

生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13，000倍。因此，在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。

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(實(shí)習(xí)編緝：羅海媚)