厄貝沙坦片(吉加)能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。那么,厄貝沙坦片的作用有什么?
用于高血壓:在高血壓患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組(56.2%)與安慰劑組(56.5%)間無差異。由于臨床或?qū)嶒?yàn)室不良事件而終止治療的發(fā)生率,厄貝沙坦治療組(3.3%)要小于安慰劑組(4.5%)。不良事件發(fā)生與劑量(在推薦的劑量范圍內(nèi))、性別、年齡、種族或治療期無關(guān)。
在使用與臨床相關(guān)劑量時(shí)沒有異常的機(jī)體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中,高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細(xì)胞參數(shù)(紅細(xì)胞數(shù),血紅蛋白,血容比積)的減少。在很高劑量時(shí)(≥500mg/kg/日),厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎,腎小管腫脹,血漿尿素氮和肌酐濃度的升高),被認(rèn)為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng),后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚(當(dāng)鼠使用劑量為≥90mg/kg/日;恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認(rèn)為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類使用的治療劑量而言,腎小球旁器細(xì)胞的增生/肥厚與其無關(guān)。
尚無該藥致突變、促有絲分裂和致癌的證據(jù)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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