鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片的合并用藥是怎樣?
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。
鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,使得平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。鹽酸伐地那非片的酶純化試驗(yàn)表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人體PDE5的IC50為0.7nM。鹽酸伐地那非片的合并用藥是:
某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時,才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時間服用坦洛新。當(dāng)伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時,應(yīng)有一定的服藥間歇。對于已服用最佳劑量伐地那非的患者,應(yīng)用α-受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開始。對于服用PDF5抑制劑(包括伐地那非)的患者,α-受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進(jìn)一步下降。
服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調(diào)整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。
同時使用紅霉素時,伐地那非的最大劑量不超過5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時,伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時,不能服用伐地那非。避免同時服用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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