使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,派立明(布林佐胺滴眼液)的藥代動力學是怎么樣的?
派立明(布林佐胺滴眼液)的藥代動力學:布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環(huán)。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產(chǎn)物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結(jié)合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺有情況下,其代謝產(chǎn)物主要與碳酸酐酶1型同工酶結(jié)合。布林佐胺及N-脫乙基-布林佐胺在血漿中的濃度很低,通常低于可檢測的濃度下限(小于7.5ng/ml)。與血漿蛋白結(jié)合率不高,約60%。布林佐胺主要通過腎臟排泄(約60%)。約20%的藥物成為尿液中的代謝產(chǎn)物。布林佐胺和N-脫乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分,同時還有微量的N-脫甲氧乙基和O-脫甲基代謝產(chǎn)物。
在一個口服藥物的藥代動力學研究中,健康志愿者口服1毫克布林佐胺膠囊,每天2次,持續(xù)32周后,測量了紅細胞碳酸酐酶活性來評價全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺對紅細胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后達到飽和(紅細胞內(nèi)濃度大約是20uM)。N-脫乙基-布林佐胺在紅細胞的聚集在20-28周內(nèi)達到穩(wěn)定狀態(tài),藥物濃度達到6-30uM。穩(wěn)定狀態(tài)下對紅細胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。
在中度腎功能不全的研究對象(肌酐清除率為30-60ml/min)中口服布林佐胺1mg,每天2次,持續(xù)長達54周。布林佐胺治療4周后紅細胞濃度為20-40uM。在穩(wěn)定狀態(tài)下,布林佐胺及其代謝產(chǎn)物在紅細胞的濃度分別是22.0-45.1和17.1-88.6uM。隨肌酐清除率的下降,N-脫乙基-布林佐胺紅細胞碳酸酐酶濃度增加而總的紅細胞碳酸酐酶活性下降,但是布林佐胺紅細胞濃度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不變。在最嚴重的腎功能不全的患者中,總碳酸酐酶活性的抑制率增加,但其穩(wěn)定狀態(tài)仍然低于90%。在眼部滴用布林佐胺的研究中發(fā)現(xiàn)其穩(wěn)定狀態(tài)的紅細胞濃度與口服的類似,但N-脫乙基-布林佐胺濃度較低。碳酸酐酶活性是用藥前的40-70%。
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(責任編輯:王慧娜)
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