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富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/10 11:58:27
    導(dǎo)讀:在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,雙眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持續(xù)15天,藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值([0.3ng/mL)。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

在人眼最大用藥量的15,000倍水平,富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用,對圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70,000倍時(shí),富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦中還沒有進(jìn)行恰當(dāng)?shù)?、?yán)格對照的試驗(yàn)。由于動(dòng)物研究的結(jié)果并不總是能預(yù)計(jì)人的反應(yīng),因此只有明確需要時(shí)才能給孕婦使用本品。

富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué):在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,雙眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持續(xù)15天,藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值([0.3ng/mL)。可測量的樣本中,依美斯汀的量為0.30-0.49ng/mL。口服依美斯汀后血漿半衰期為3-4小時(shí)。口服后24小時(shí),口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn),但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量5-和6-羥依美斯汀的5'-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。

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方舟健客祝您健康!

(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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