用藥合理與否，關系到治療的成敗。瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈?；瘜W名：S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸， 分子式：C27H36N2O4，分子量：452.59，為白色或類白色藥片。瑞格列奈片的用法用量1.瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘內(nèi)。2.請遵醫(yī)囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的患者轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1mg。3.最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。4.當通常飲食能很好控制血糖的2型糖尿病患者出現(xiàn)暫時的控制失敗時，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。5.對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應謹慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應慎用。瑞格列奈片與其他類型抗糖尿病藥物有什么藥物相互作用？

瑞格列奈片用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍并用。二者并用時對控制血糖比各自單獨使用時更能達到協(xié)同功效。

瑞格列奈片的藥物相互作用如下：

1.已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫(yī)生應考慮可能的藥物間相互作用。

2.體外研究表明，瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。

3.在健康志愿者中開展的臨床研究數(shù)據(jù)表明，CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶，而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發(fā)生改變。因此，與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。

4.一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次，每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加24信，清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。

5.因此，應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用，應嚴密監(jiān)測患者的血糖水平，因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中，瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期從1.3小時延長到6.1小時。

6.甲氧芐啶(每日兩次，每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍)，血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計學差異。這些缺少藥效學結果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù)，因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用，應嚴密監(jiān)測患者的血糖水平，并進行嚴密的臨床監(jiān)測。

7.利福平是一種CYP3A4強誘導劑，也是CYP2C8誘導劑，在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天，然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時合用，AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。

8.利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量，應嚴密監(jiān)測患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后，其誘導作用消失時的血糖水平，并根據(jù)血糖水平調(diào)節(jié)瑞格列奈的使用劑量。

9.克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑，以每日兩次，每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍)，血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg)，可在一定范圍內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍，Cmax增加1.6倍)，血糖變化低于8%。

10.瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變?nèi)鸶窳心蔚乃幋鷦恿W參數(shù)。

11.在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯(lián)合使用時，無需調(diào)整這些藥物的劑量。

12.在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明，合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間，但不會改變?nèi)鸶窳心蔚目偵锢枚戎料嚓P臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響，但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。

13.下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用：吉非貝齊，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧芐啶，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑，酒精以及促合成代謝的激素。

14.下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕藥，利福平，苯巴比妥和卡馬西平，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達那唑，甲狀腺激素，奧曲肽和擬交感神經(jīng)藥。β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時，應密切監(jiān)測患者血糖的變化。

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（實習編輯：孫媛媛）