馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑，主要成份是馬來酸茚達特羅，并含有乳糖，是一種長效的β2-腎上腺素受體激動劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。那么，馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑的說明書有哪幾點？請詳細說明？

馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑是處方藥，其詳細說明書有如下幾點：

【主要成份】馬來酸茚達特羅。處方組成：每粒膠囊含馬來酸茚達特羅，相當于茚達特羅150μg，并含有24.8mg乳糖。

【性狀】本品為供吸入用的硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

【適應癥/功能主治】本品為支氣管擴張劑，適用于成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的維持治療。

【用法用量】1.推薦劑量：每次使用比斯海樂（藥粉吸入器）吸入一粒150μg膠囊的內(nèi)容物，每日一次。僅遵醫(yī)囑增加劑量。應該在每日相同時間使用昂潤比斯海樂。如果漏用一次藥物，下次仍應在次日相同時間用藥。2.肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。尚無重度肝功能損害患者應用昂潤比斯海樂的資料。3.腎功能損害：腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。

【不良反應】安全性總結(jié)使用推薦劑量時最常見的不良反應包括：鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、頭痛（3.7%）以及肌肉痙攣（3.5%）。大多數(shù)不良反應為輕度或中度，不良反應發(fā)生率隨治療繼續(xù)而降低。COPD患者吸入本品（推薦劑量）后的不良反應是由于β2-腎上腺素受體激動而產(chǎn)生的全身性效應，但不具有臨床意義。平均心率改變低于每分鐘1次，少見心動過速，且發(fā)生率與安慰劑相似。與安慰劑相比，無藥物相關(guān)的QTcF延長。顯著性QTcF間期延長[例如男性>450ms；女性>470ms]以及低血鉀的發(fā)生率與安慰劑相似。血糖平均最大改變與安慰劑相似。

【注意事項】哮喘相關(guān)死亡一項在哮喘患者中進行的大型安慰劑對照試驗的數(shù)據(jù)顯示，長效β2-腎上腺素受體激動劑可能增加哮喘相關(guān)死亡的風險。尚沒有數(shù)據(jù)證明長效β2-腎上腺素受體激動劑是否增加COPD患者的死亡率。美國一項28周、安慰劑對照的研究比較了哮喘常規(guī)治療基礎上分別增加沙美特羅（另一種長效β2-腎上腺素受體激動劑）和安慰劑的安全性，結(jié)果表明應用沙美特羅的患者哮喘相關(guān)的死亡數(shù)增加（沙美特羅治療患者中的死亡率為13/13176，而安慰劑治療患者中的死亡率為3/13179；RR4.37，95%CI：1.25，15.34）。認為哮喘相關(guān)死亡風險的增加是包括本品在內(nèi)的長效β2-腎上腺素受體激動劑的類效應。無充分研究表明本品治療時是否增加哮喘相關(guān)的死亡率。尚未明確本品在哮喘患者中的安全性和有效性，因此不適用于哮喘的治療。

【兒童用藥】尚無兒童（小于18歲）應用本品的資料。

【老年患者用藥】雖然隨著年齡的增長會伴有最大血漿藥物濃度和全身暴露量的增加，但老年患者無需調(diào)整劑量。

【藥理毒理】茚達特羅是一種長效的β2-腎上腺素受體激動劑。吸入茚達特羅后其在肺內(nèi)局部發(fā)揮支氣管擴張劑的作用。雖然β2-受體是支氣管平滑肌中的主要腎上腺素受體，而β1-受體是心臟中的主要受體，但在人體心臟中也存在β2-腎上腺素受體，占全部腎上腺素受體的10%～50%。雖然尚不清楚這些受體的確切功能，但它們的存在提示了一種可能性，即：即使高選擇性的β2-腎上腺素受體激動劑也可能有影響心臟的作用。包括茚達特羅在內(nèi)的β2-腎上腺素受體激動劑藥物的藥理學作用，至少部分來自于細胞內(nèi)腺苷環(huán)化酶的激活，該酶能夠催化三磷酸腺苷（ATP）轉(zhuǎn)化為環(huán)-3,5-一磷酸腺苷（環(huán)一磷酸腺苷）。環(huán)磷酸腺苷（cAMP）水平升高引起支氣管平滑肌松弛。體外研究顯示長效β2-腎上腺素受體激動劑茚達特羅對β2-受體的激動活性高于β1-受體24倍，高于β3-受體20倍。尚不明確這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義。

【藥代動力學】茚達特羅是一種有R-構(gòu)型的手性分子。藥代動力學的數(shù)據(jù)來自在健康志愿者和COPD患者中開展的多項臨床試驗。吸收：茚達特羅單劑或多劑吸入給藥后，達到血清峰濃度的中位時間大約為15分鐘。茚達特羅的全身暴露量隨劑量（150μg到600μg）成比例增加。吸入一劑后，茚達特羅絕對生物利用度平均為43%至45%。全身暴露量來自肺和腸道的吸收；約75%的全身暴露量來自肺臟吸收而其余25%來自腸道吸收。茚達特羅血清濃度隨每日一次重復給藥而增加。在12～14天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。每日一次吸入給藥150μg到600μg之間，茚達特羅的平均蓄積率，即第14天24小時給藥間隔AUC與給藥第1天相比較，在2.9～3.5的范圍內(nèi)。

【有效期】24月。

【批準文號】H20120232。

【生產(chǎn)企業(yè)】NovartisEuropharmLtd。

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（實習編輯：李嘉穎）