藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,阿托伐他汀鈣膠囊可以與地高辛合用嗎?
阿托伐他汀口服后吸收迅速:1~2小時內(nèi)血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比,阿托伐他汀鈣膠囊的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG—CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。
阿托伐他汀由色素細胞P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及多種β氧化產(chǎn)物。除其他途徑外,這些產(chǎn)物還經(jīng)過葡萄糖醛酸化過程代謝。體外實驗中,部位和對位羥基化代謝物對HMG—CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。
阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時。因其活性代謝產(chǎn)物的作用,阿托伐他汀對HMG—CoA還原酶抑制活性的半衰期約20~30小時。
地高辛:本品10mg與多個劑量的地高辛聯(lián)合用藥時,地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度不受影響。本品每日一次80mg與地高辛聯(lián)合用藥時,地高辛濃度增加約20%。這是由于細胞膜轉(zhuǎn)運蛋白p-糖蛋白受到抑制.患者服用地高辛應適當監(jiān)測。
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(實習編輯:王博英)
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