利培酮口服液的主要成分為利培酮，化學(xué)名為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。那么，利培酮口服液的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：利培酮口服液為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮，是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合，利培酮是強有力的多巴胺D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

藥代動力學(xué)：利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)P450IID6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1-2L/kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結(jié)合，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮，9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。

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（實習(xí)編輯：林博）