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恩他卡朋片的用法用量有哪些?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/5 19:10:30
    導(dǎo)讀:恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。

恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。主要成分為恩他卡朋。化學(xué)名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,恩他卡朋片的用法用量有哪些?

恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。恩他卡朋片吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大。恩他卡朋片口服200mg,恩他卡朋片通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。恩他卡朋片主要經(jīng)首過(guò)代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。食物對(duì)恩他卡朋的吸收無(wú)顯著影響。

恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時(shí)使用。恩他卡朋片通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。恩他卡朋片的臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開(kāi)”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。恩他卡朋片的用法用量是:

藥方法:本品為口服制劑,應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時(shí)同樣適用。本品可和食物同時(shí)或不同時(shí)服用(見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

劑量:每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時(shí)給予本品0.2g(一片),最大推薦劑量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。

本品增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng),如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺(jué),常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。根據(jù)患者的臨床表現(xiàn),通過(guò)延長(zhǎng)給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%-30%。如果本品治療中斷,必須調(diào)整其它抗帕金森病治療藥物的劑量,特別是左旋多巴,以達(dá)到足以控制帕金森病癥狀的水平。

本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/芐絲肼制劑的患者在開(kāi)始合用本品時(shí)需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué),因此不需要做劑量調(diào)整。但是,對(duì)正在接受透析的患者,要考慮延長(zhǎng)用藥間隔(見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

本品還未在18歲以下的患者中進(jìn)行研究,故不推薦此年齡以下的患者使用本藥。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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