阿德福韋酯片的主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,阿德福韋酯片的適應(yīng)癥有什么?
阿德福韋酯片是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯片在體內(nèi)代謝成阿德福韋,阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,阿德福韋酯片在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋酯片二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋酯片二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,阿德福韋酯片對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿德福韋酯片對(duì)健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。阿德福韋酯片單劑口服的生物利用度約為59%,服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韋酯片最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。阿德福韋酯片在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋酯片在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。阿德福韋酯片靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。口服給藥后,阿德福韋酯片迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿德福韋酯片口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。
阿德福韋酯片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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