生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會有生命危險,那么,奧利司他片可以與華法林合用嗎?
動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環(huán),對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn),停止治療后48-72小時,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。
盡管奧利司他不會改變華法林的藥代和藥效動力學,但在與華法林或其他抗凝血劑聯(lián)用時,需考慮奧利司他使維生素K的吸收降低,故應密切監(jiān)測患者血凝指標變化。
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(實習編輯:李建雄)
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