在醫(yī)學(xué)上,血液自心、血管腔外出,稱為出血(hemorrhage),流出的血液逸入體腔或組織內(nèi)者,稱為內(nèi)出血,血液流出體外稱為外出血。貝前列素鈉片的主要成份為貝前列素鈉。分子式:C24H29NaO5,分子量:420.48,為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。貝前列素鈉片功能主治:改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。出血的患者可以服用貝前列素鈉片嗎?
貝前列素鈉片的禁忌如下:
1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服貝前列素鈉片(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。
2.出血的患者(如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用貝前列素鈉片可能導(dǎo)致出血增加)禁服貝前列素鈉片。
貝前列素鈉片的藥理毒理:1.抗血小板作用:末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對(duì)人血小板凝集塊有溶解作用(體外實(shí)驗(yàn))。擴(kuò)張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間,用激光多普勒方法可測(cè)出皮膚血流量的增加。另外,對(duì)K+、PGF2α引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴(kuò)張作用(體外實(shí)驗(yàn)),增加狗各臟器血管的血流量。對(duì)病理模型的作用:慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。2.血栓模型:對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。3.皮膚潰瘍模型:促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。4.作用機(jī)制:與前列環(huán)素一樣,本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。5.急性毒性試驗(yàn):經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg,狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)死亡。6.抗原性試驗(yàn):用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗(yàn)中,沒有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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