他達拉非片的主要成份為他達拉非。化學名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他達拉非片的禁忌是怎樣呢?
他達拉非片對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。他達拉非片與安慰劑相比,他達拉非片被證實在服藥后短至16分鐘,長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。他達拉非片與安慰劑比較,他達拉非片對健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。
他達拉非片為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。他達拉非片是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達拉非片當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產生勃起。如無性刺激,他達拉非不發(fā)生作用。他達拉非片的體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。
他達拉非片對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10,000倍以上。他達拉非片對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關。他達拉非片對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存于視網膜,參與光傳導。他達拉非片的禁忌是:
1.已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。
3.性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達拉非在內,不應用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫(yī)生應考慮性生活潛在的心臟風險。
4.已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴禁服用他達拉非:
(1)在最近90天內發(fā)生過心肌梗塞的患者
(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者
(3)在過去6個月內達到紐約心臟病協會診斷標準2級或超過2級的心衰患者
(4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。
(5)最近6個月內發(fā)生過中風的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
健客藥師溫馨提醒:對本品過敏者請慎服,如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時致電健客藥師,400-086-5111,這有多位??扑帋煘槟峁┟赓M的全程用藥指導與日常護理指南!
(實習編緝:鐘麗冰)
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