塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。分子式：C17H14F3N3O2S。分子量：381.38。那么，塞來昔布膠囊的藥理作用會是如何呢？

塞來昔布膠囊的用法用量：骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進(jìn)食的時間對此使用劑量沒有影響。關(guān)節(jié)炎類：本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：本品緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接收本品治療時，應(yīng)繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結(jié)直腸息肉數(shù)目治療時，推薦劑量為400mg，每日兩次，與食物同服。肝功能受損患者：中度肝功能損害患者的推薦劑量約為常規(guī)劑量的50％。

塞來昔布膠囊的藥物相互作用：體外與體內(nèi)試驗證實，塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當(dāng)此兩種藥合用時，不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中，證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學(xué)作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合，與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。

塞來昔布膠囊的藥理作用：塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

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（實習(xí)編緝：陳志方）