鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛?；瘜W(xué)名稱為：(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響有什么呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進(jìn)行首過(guò)代謝，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產(chǎn)物為ODV，同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過(guò)CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度，故這種代謝能力的不同并無(wú)重要的臨床意義。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內(nèi)代謝，ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對(duì)生物利用度約為45％。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用（150mg，q24h）通常具有較低的峰濃度（鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL），較遲的達(dá)峰時(shí)間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí)，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)患者的血藥濃度的波動(dòng)明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響：非常常見(jiàn)：頭痛，頭暈。常見(jiàn)：夢(mèng)境異常，性欲下降，肌張力增加，失眠，神經(jīng)質(zhì)，感覺(jué)異常，鎮(zhèn)靜，震顫，意識(shí)模糊狀態(tài)，嗜睡，人格解體；少見(jiàn)：情感淡漠，幻覺(jué)，肌陣攣，激越，協(xié)調(diào)障礙，平衡障礙，暈厥，靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安，現(xiàn)實(shí)感喪失，輕躁狂；罕見(jiàn)：驚厥，躁狂發(fā)作，神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，5－羥色胺綜合征；非常罕見(jiàn)：譫妄；錐體外系反應(yīng)（包括肌張力障礙，運(yùn)動(dòng)障礙），遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙；未知發(fā)生率：自殺意念和行為、眩暈、攻擊。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）