左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片與丙磺舒合用是怎樣呢?
左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗顯示對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。
左乙拉西坦片在人體內并不廣泛分解,左乙拉西坦片主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片主要代謝產物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。左乙拉西坦片代謝產物UCBL057無藥理活性。
左乙拉西坦片經口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。
左乙拉西坦片與丙磺舒合用。丙磺舒(500mg每日四次),為腎小管分泌阻滯劑,會抑制左乙拉西坦的主要代謝物的腎臟清除率但不是左乙拉西坦藥代學特性(1000mg,每日2次),但這些代謝物的濃度很低。其他需經腎小管分泌清除的藥物也會影響代謝物的腎臟清除。目前無左乙拉西坦合并丙磺舒用藥的研究,左乙拉西坦合并應用其他主動分泌藥物對藥效影響(例如非甾體抗炎藥、磺胺藥和甲氨蝶呤),尚不明確。
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(實習編緝:陳志方)
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