福莫特羅過(guò)量很可能導(dǎo)致β2-受體激動(dòng)劑的典型表現(xiàn):震顫、頭痛、心悸和心動(dòng)過(guò)速。低血壓、代謝性酸中毒、低鉀血癥和高血糖癥也會(huì)發(fā)生。那么布地奈德福莫特羅粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

吸收：本品及相應(yīng)的單劑產(chǎn)品與布地奈德和福莫特羅分別全身給藥是生物等效的。盡管如此，和單藥相比，皮質(zhì)醇抑制在使用布地奈德福莫特羅粉吸入劑的病人中有輕微增加。這種差別被認(rèn)為對(duì)臨床安全性沒(méi)有影響。

沒(méi)有證據(jù)表明布地奈德和福莫特羅有藥代動(dòng)力學(xué)的相互影響。

吸入單藥成分的布地奈德和福莫特羅與吸入本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)具有可比性。對(duì)布地奈德，在給予復(fù)方制劑時(shí)血漿濃度-時(shí)間曲線下面積輕微升高，吸收更快，血漿峰值濃度更高。對(duì)福莫特羅，在給予復(fù)方制劑時(shí)的血漿峰值濃度相似。

吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分鐘內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。研究顯示，布地奈德通過(guò)都保吸入后在肺內(nèi)的沉積均值為輸出劑量的32~44%。全身生物利用度大約為輸出劑量的49%。

吸入福莫特羅很快被吸收并在吸入10分鐘內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。研究顯示，福莫特羅通過(guò)都保吸入后在肺內(nèi)的沉積均值為輸出劑量的28~49%。全身生物利用度大約為輸出劑量的61%。

分布和代謝：福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%，分布容積分別為4L/min和3L/min。福莫特羅通過(guò)結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物，但它們主要見(jiàn)于無(wú)活性的結(jié)合物)。布地奈德在通過(guò)肝臟的首過(guò)代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特羅和布地奈德間，沒(méi)有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。

清除：福莫特羅的大部分劑量通過(guò)肝代謝轉(zhuǎn)化并通過(guò)腎清除。吸入福莫特羅后，8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim)，其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。

布地奈德主要通過(guò)CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。在尿液中，檢測(cè)到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min)，靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。

在兒童和腎功能衰竭病人，布地奈德或福莫特羅的藥代動(dòng)力學(xué)特征尚無(wú)資料。在肝病患者，布地奈德和福莫特羅的暴露劑量可能會(huì)增高。

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（實(shí)習(xí)編輯：歐國(guó)榮）