安康信依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。那依托考昔片有沒有依賴性？

吸收——依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，在給藥約1小時(shí)（Tmax）后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無明顯影響。

依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內(nèi)安康信依托考昔片對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對(duì)COX-1無抑制作用。臨床試驗(yàn)中受試者分別給予安康信每日120mg（每日一次），萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，監(jiān)測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中，受試者每日服用安康信150mg（共9天），與安慰劑相比，出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與安康信的COX-2選擇性一致。

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（實(shí)習(xí)編輯：劉子軒）