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鹽酸伐地那非片會導(dǎo)致血壓降低嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/29 21:00:53
    導(dǎo)讀:鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

鹽酸伐地那非片的主要成份是鹽酸伐地那非,化學(xué)名稱:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽。那么,鹽酸伐地那非片會導(dǎo)致血壓降低嗎?

鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,鹽酸伐地那非片在禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。

由于性活動伴有一定程度的心臟危險性,故醫(yī)生對患者勃起障礙采取任何治療之前,應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴血管特性可能導(dǎo)致血壓暫時性的輕度降低。伴左心室流出障礙,如主動脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄的患者可對擴血管藥物敏感,包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險性,不推薦心臟病患者進行性交,因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明,治療劑量(10mg)和超劑量(80mg)的伐地那非導(dǎo)致QTc間期的延長。

鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應(yīng),鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,鹽酸伐地那非片的藥代動力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨服用均可。

鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。

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(實習(xí)編輯:謝秀齊)

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