使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,氯沙坦鉀片的作用機(jī)制是怎么樣的?
氯沙坦鉀片的作用機(jī)制是:
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活性物質(zhì),為強(qiáng)效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過(guò)程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內(nèi)與AT1受體結(jié)合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。
同時(shí),它還能夠刺激平滑肌細(xì)胞增殖。已證實(shí)另一種血管緊張素II受體亞型為AT2,但它對(duì)于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。
氯沙坦為合成的、強(qiáng)效口服活性藥物。結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)生物檢測(cè)證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。體內(nèi)外研究表明:氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E?3174)可以阻斷任何來(lái)源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比,氯沙坦無(wú)激動(dòng)作用。
氯沙坦可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)。所以,與阻斷AT1受體無(wú)直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無(wú)關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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