維格列汀片用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀。化學(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,維格列汀片與二甲雙胍合用是怎樣呢?
維格列汀片在高血糖期間,維格列汀片通過(guò)升高腸降血糖素水平,維格列汀片具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,維格列汀片會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。維格列汀片已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
維格列汀片空腹口服給藥后,維格列汀片能夠迅速吸收,維格列汀片的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時(shí)。維格列汀片的食物能夠略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5小時(shí),但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。維格列汀片進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒(méi)有臨床意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。維格列汀片的絕對(duì)生物利用度在85%。
維格列汀片與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。維格列汀片在靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。
維格列汀片與二甲雙胍合用:在維格列汀100mg/日+二甲雙胍合用的臨床對(duì)照研究中,維格列汀100mg/日+二甲雙胍治療組和安慰劑+二甲雙胍治療組均無(wú)患者因不良反應(yīng)而退出研究。在臨床研究中,接受維格列汀+二甲雙胍治療的患者出現(xiàn)低血糖的發(fā)生率為“常見(jiàn)”(1%),而接受安慰劑+二甲雙胍治療的受試者出現(xiàn)低血糖的頻率為“不常見(jiàn)”(0.4%)。在維格列汀治療組中,無(wú)嚴(yán)重低血糖事件報(bào)告。在臨床研究中,給予患者維格列汀100mg/日+二甲雙胍后,與基線期相比,患者的體重未發(fā)生變化(維格列汀組和安慰劑組體重變化量分別為+0.2kg和-1.0kg)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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