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枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用會如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/24 22:01:05
    導讀:枸櫞酸他莫昔芬片每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。

枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份:枸櫞酸他莫昔芬。其化學名稱為:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。分子式:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用會如何呢?

枸櫞酸他莫昔芬片每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。

枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用:他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

枸櫞酸他莫昔芬片治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應。其中胃腸道反應:食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調,閉經(jīng),陰道出血,外陰搔癢,子宮內膜增生,內膜息肉和內膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應:精神錯亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。

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(實習編緝:陳志方)

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