左乙拉西坦片(開浦蘭)的有效期為36月，規(guī)格型號為0.5g*30s，0.5g*30片/盒。批準(zhǔn)文號為H20140643，生產(chǎn)企業(yè)為UCB Pharma S.A.(比利時)。那么，左乙拉西坦片的說明有什么？

【藥品名稱】

通用名稱：左乙拉西坦片

商品名稱：左乙拉西坦片(開浦蘭)

英文名稱：LevetiracetamTablets

拼音全碼：ZuoYiLaXiTanPian(KaiPuLan)

【主要成份】左乙拉西坦。

【成份】

化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

分子式：C8H14N2O2

分子量：170.21

【性狀】本品為為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

【規(guī)格型號】0.5g*30s

【不良反應(yīng)】

1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。

2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高(兒童38.6%,成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。

3.成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險是具有可比性的?？偨Y(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見>10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見:0.01-0.1%;非常罕見<0.01%，包括單獨的報告。

4.上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。

-全身反應(yīng)和給藥部位不適：很常見乏力。

-神經(jīng)系統(tǒng)不適：很常見嗜睡，常見健忘、共濟失調(diào)、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫。

-精神心理變化：常見易激動、抑郁、情緒不穩(wěn)、敵意、失眠、神經(jīng)質(zhì)、人格改變、思維異常。

【禁忌】對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。（過敏，有機體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象，藥物過敏。過敏簡單地說就是對某種物質(zhì)過敏。當(dāng)你吃下、摸到或吸入某種物質(zhì)的時候，身體會產(chǎn)生過度的反應(yīng)；導(dǎo)致這種反應(yīng)的物質(zhì)就是所謂的“過敏原”。在正常的情況下，身體會制造抗體用來保護身體不受疾病的侵害；但過敏者的身體卻會將正常無害的物質(zhì)誤認(rèn)為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過敏原”。這種過敏性反應(yīng)會導(dǎo)致一些身體問題，而這些問題通常是不會發(fā)生在正常人身上的。）

【注意事項】

1.根據(jù)當(dāng)前的臨床實踐，如需停止服用開浦蘭，建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2-4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應(yīng)每隔2周，每次減少10mg/kg，每日2次)。

2.臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)，可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

3.臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。

4.對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴(yán)重肝功能損害的病人，應(yīng)先行檢查腎功能，然后進行調(diào)整。

5.對駕駛和應(yīng)用機器影響：目前沒有研究關(guān)于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。

6.由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】

1.體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%)，不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點所致臨床顯著性的相互作用。

3.臨床藥代動力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗中，通過藥代動力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學(xué)相互作用。

4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用：

(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人，苯妥英藥代動力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響本品的藥代動力學(xué)特性。

(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg，每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg，每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿

(3)清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。

(4)對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進行了評估，數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

1.藥理作用：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預(yù)測價值尚不明確。

2.體外、體內(nèi)試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。

3.左乙拉西坦在濃度高至10uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點，但該結(jié)合位點鑒定和功能目前尚不明確。

【藥代動力學(xué)】尚不明確。

【貯藏】置陰涼干燥處。

【包裝】0.5g*30片/盒。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號】H20140643

【生產(chǎn)企業(yè)】UCBPharmaS.A.(比利時)

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）

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