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鹽酸伐地那非片可以與酮康唑合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/23 15:05:46
    導(dǎo)讀:酮康唑:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,鹽酸伐地那非片也是如此,那么,鹽酸伐地那非片可以與酮康唑合用嗎?

鹽酸伐地那非片的毒性研究:

急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光鏡、電鏡及視覺(jué)等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對(duì)視覺(jué)的影響。

長(zhǎng)期毒性:大鼠和犬的最大無(wú)毒劑量(NOEL)均為3mg/kg。此外,動(dòng)物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性,大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。

遺傳毒性:離體鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞HPRT突變?cè)囼?yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、以及在體小鼠微核試驗(yàn),未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。

生殖毒性:大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非,未見(jiàn)伐地那非對(duì)動(dòng)物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。

致癌性:大鼠和小鼠分別連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予伐地那非,給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍,按藥時(shí)曲線下面積(AUC)折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍,此時(shí)未見(jiàn)伐地那非具有致癌性。

酮康唑:健康志愿者中,聯(lián)合使用伐地那非(5mg)和強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg),可使伐地那非的AUC和Cmax分別增加900%和300%。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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