恩替卡韋分散片是目前世界上最新的乙肝抗病毒藥品,其耐藥性、抗病毒的效果都達到了最高的水平。是需要抗病毒的乙肝患者的福音。
那么,恩替卡韋分散片的抗病毒活性如何?
恩替卡韋分散片為白色或類白色片。本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋分散片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。
恩替卡韋分散片的抗病毒活性:
在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯合治療,發(fā)現在大范圍濃度內,阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中,當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時,恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。
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(實習編輯:楊春鳳)
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