想要使用好藥物,了解好藥物的藥代動(dòng)力學(xué)對(duì)你有一定的幫助。那么,雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、吸收:
當(dāng)腸溶片通過(guò)胃進(jìn)入小腸之后,其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此,由于本品為腸溶劑型,可能延遲起效時(shí)間。用餐時(shí)服藥,可降低藥物吸收速度,但并不減少藥物活性物質(zhì)的吸收量。服用兩片(50mg)后,平均2小時(shí)即可達(dá)到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L),其血藥濃度與用藥劑量呈線性關(guān)系。如飯時(shí)或飯后服用本藥,其通過(guò)胃部時(shí)間將比飯前服用要慢,但雙氯芬酸的吸收量不變。由于藥物首次通過(guò)肝臟時(shí)約有1/2的活性物質(zhì)被代謝(首過(guò)效應(yīng)),所以口服或直腸給藥的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)約是非腸道給藥同等劑量AUC的1/2。給予兒童和成人等價(jià)劑量(mg/kg體重)后,其觀察到的血藥濃度相似。當(dāng)重復(fù)給藥時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)行為不變。按推薦時(shí)間間隔給藥,未出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。
2、分布:
雙氯芬酸的血清蛋白結(jié)合率為99.7%,其中主要是與白蛋白結(jié)合(99.4%)。計(jì)算所得表觀分布容積為0.12-0.17L/kg。雙氯芬酸可進(jìn)入滑液,當(dāng)血漿濃度到達(dá)峰值后約2-4小時(shí)內(nèi)測(cè)得滑液中濃度最高。藥物在滑液中的表觀消除半衰期為3-6小時(shí)。這意味著,在用藥后僅2小時(shí),滑液中活性物質(zhì)的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的濃度,并能維持12小時(shí)。
3、生物轉(zhuǎn)化:
部分原形分子經(jīng)葡萄糖醛酸化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,但主要轉(zhuǎn)化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應(yīng),產(chǎn)生幾種酚酸類(lèi)代謝產(chǎn)物(3’-羥基,4’-羥基,5’-羥基,4’,5-羥基和3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸),然后大部分發(fā)生葡萄糖醛酸化。其中兩種代謝產(chǎn)物有生物活性,但其活性遠(yuǎn)小于雙氯芬酸。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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