鹽酸帕羅西汀片為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。鹽酸帕羅西汀片的主要成份是鹽酸帕羅西汀。化學名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,使用鹽酸帕羅西汀片會出現不安癥狀嗎?
鹽酸帕羅西汀片的清除半衰期通常為24小時。鹽酸帕羅西汀片經肝臟代謝,鹽酸帕羅西汀片主要經腎臟排泄,鹽酸帕羅西汀片少量由糞便排泄。鹽酸帕羅西汀片代謝物無活性。鹽酸帕羅西汀片口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物,鹽酸帕羅西汀片易于清除。鹽酸帕羅西汀片與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主。鹽酸帕羅西汀片主要代謝產物已經分離出并確定。
鹽酸帕羅西汀片口服后能完全吸收。鹽酸帕羅西汀片吸收后經首過代謝。鹽酸帕羅西汀片對正常男性每日口服本品30mg,鹽酸帕羅西汀片大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài),服用鹽酸帕羅西汀片極少數病人所需的時間稍長,穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。鹽酸帕羅西汀片為21小時(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。鹽酸帕羅西汀片基于AUC口。鹽酸帕羅西汀片計算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露-則為單劑-臨床試驗預測數值的8倍,過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結果。
使用鹽酸帕羅西汀片可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現頭痛,不安,無力,嗜睡,失眠,頭暈等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥,如失眠,焦慮,惡心,出汗,眩暈或感覺異常等。
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(實習編緝:張桂平)
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