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奧氮平片慎用于哪些患者呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/21 23:49:58
    導讀:奧氮平片通過結(jié)合和氧化反應在肝臟代謝。奧氮平片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸,從理論上說,此代謝物不會通過血腦屏障。

奧氮平片為薄膜衣片,除去包衣后顯淡黃色或黃色。奧氮平片的主要成份為奧氮平。那么,奧氮平片慎用于哪些患者呢?

奧氮平片口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度。奧氮平片吸收不受進食影響。奧氮平片在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中,奧氮平片的血漿濃度呈線性,且與劑量成比例。奧氮平片通過結(jié)合和氧化反應在肝臟代謝。奧氮平片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸,從理論上說,此代謝物不會通過血腦屏障。奧氮平片的細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。

奧氮平片在動物研究中,這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學活性均顯著小于奧氮平。奧氮平片主要的藥理學活性來自于奧氮平本身。奧氮平片對健康個體口服該藥后,奧氮平片的最終清除的平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時),奧氮平片的血漿平均清除率為26L/小時(5%至95%為12至17L/小時)。奧氮平片的藥代動力學參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。

奧氮平片慎用于有下列情況的患者:有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者;任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者;有藥物所致骨髓抑制/毒性反應史者;伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制;嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾??;前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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