耐藥就是細(xì)菌對(duì)藥物失去了敏感性,使治療失去了效果或降低了療效。這與藥物偽劣、劑量不正確、不規(guī)律用藥和濫治有關(guān)。那么,恩替卡韋分散片的耐藥性如何?
恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋分散片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。
恩替卡韋分散片的耐藥性:位于逆轉(zhuǎn)錄酶區(qū)有rtM1204I/V和rtL180M位點(diǎn)置換的拉米夫定耐藥株(LVDr)對(duì)恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并額外恩替卡韋耐藥氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位點(diǎn)改變的,在細(xì)胞培養(yǎng)還發(fā)現(xiàn),對(duì)恩替卡韋的敏感性降低。合并額外(rtT184A,C,F,G,I,L,M或S;rtS202C,G或I;和/或rtM250I,L或V)位點(diǎn)置換的臨床分離株與野毒株相比,對(duì)恩替卡韋的敏感性進(jìn)一步降低了16至741倍。單獨(dú)出現(xiàn)rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韋耐藥位點(diǎn)置換的病毒株對(duì)恩替卡韋的敏感性僅有適度影響,在超過1000例沒有拉米夫定耐藥位點(diǎn)置換的患者中未觀察到敏感性降低。細(xì)胞培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn),耐藥性是通過改變HBV逆轉(zhuǎn)錄酶減少競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合而介導(dǎo)的,耐藥的HBV毒株復(fù)制能力減弱。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)
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