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恩替卡韋分散片的抗病毒活性怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/21 13:44:04
    導(dǎo)讀:在HIV抗病毒活性實驗中,當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時,恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

那么,恩替卡韋分散片的抗病毒活性怎么樣?

恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。

恩替卡韋分散片的抗病毒活性:

在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中,當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時,恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。

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(實習(xí)編輯:陳生)

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